中文名称: | 阿仑膦酸钠三水合物 促销 | ||||
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英文名称: | Alendronate sodium trihydrate | ||||
别名: | 阿仑膦酸钠 MK-217 | ||||
CAS No: | 121268-17-5 | 分子式: | C4H12NaNO7P2.3H2O | 分子量: | 325.12 |
CAS No: | 121268-17-5 | ||||
分子式: | C4H12NaNO7P2.3H2O | ||||
分子量: | 325.12 | ||||
MDL: | MFCD01748233 |
基本信息
产品编号: |
A70030 |
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产品名称: |
Alendronate sodium trihydrate |
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CAS: |
121268-17-5 |
储存条件 |
粉末 |
室温 |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
325.12 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
Monosodium (4-amino-1-hydroxybutylidene)bisphosphonate trihydrate |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.0758mL |
15.3789mL |
30.7579mL |
5mM |
0.6152mL |
3.0758mL |
6.1516mL |
10mM |
0.3076mL |
1.5379mL |
3.0758mL |
生物活性
产品描述 |
一种含氮的磷酸二氢盐,通过转录后修饰GTP结合蛋白,作为一种强有力的骨再吸收抑制剂并诱导破骨细胞和其他细胞类型的凋亡。也是fdps的选择性抑制剂。 |
靶点 |
IC50: 460nM (farnesyl diphosphate synthase) |
体外研究 |
Alendronate,直接作用于破骨细胞,抑制破骨细胞功能所必需的胆固醇生物合成途径的限速步骤。Alendronate抑制类异戊二烯生物合成途径,并干扰蛋白质异戊烯化,从而降低香叶基香叶基二磷酸水平。Alendronate抑制[(3)H]甲羟戊酸内酯整合到18-25 kDa蛋白质和非皂化脂,包括破骨细胞中的甾醇。Alendronate剂量依赖性抑制[(3)H]MVA整合到固醇,并伴随整合到IPP 和DMAPP的放射性标记增加。 |
体内研究 |
Alendronate引起兔子胃糜烂,但不引起大鼠胃窦溃疡。Alendronate增加indomethacin诱发的胃窦溃疡的发病率和面积。在大鼠体内,Alendronate也会增强indomethacin诱发的胃损伤,并延缓胃溃疡恢复。Alendronate (0.04-0.1mg/kg一周两次,或0.1mg/kg 一周一次)部分阻断人PC-3mL细胞对骨转移的建立,并导致腹膜和其它软组织肿瘤形成。Alendronate预处理小鼠(0.1mg/kg,一周两次或一周一次),并联合紫杉醇给药(10-50mg/kg/day,一周两次或一周一次)统计学上显著阻断骨髓和软组织中PC-3mL肿瘤的生长,并显著将生存时间提高到4-5周。 |
特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
Kinase Assay |
Rat liver cytosol is prepared from a separate piece of liver from rat. Assays are carried out in a total volume of 0.1mL containing 10mg of cytosolic protein, and components according to Rilling. All reaction components (except IPP) are mixed and kept on ice for 15 min. Reactions are initiated by the addition of [14C]IPP and incubation at 37°C. Reactions are stopped after 5 min by addition of 0.4mL MeOH/HCl (4/1, by vol.) and the samples are incubated a further 15 min to hydrolyze the allylic pyrophosphates to petroleum ether-extractable products. Following addition of 0.5mL water and 1mL petroleum ether, 50% of the upper (petroleum ether-extractable) phase is taken for liquid scintillation analysis. Preliminary experiments indicated that the reaction is linear with time and protein under these conditions, and no more than 10% of the substrate is consumed. |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )