| 中文名称: | 1-氮杂坎帕罗酮 | ||||
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| 英文名称: | 1-Azakenpaullone | ||||
| 别名: | 9-溴-7,12-二氢吡啶并[3',2':2,3]吖庚因并[4,5-b]吲哚-6(5H)-酮 9-Bromo-7,12-dihydropyrido[3',2':2,3]azepino[4,5-b]indol-6(5H)-one | ||||
| CAS No: | 676596-65-9 | 分子式: | C15H10BrN3O | 分子量: | 328.169 |
| CAS No: | 676596-65-9 | ||||
| 分子式: | C15H10BrN3O | ||||
| 分子量: | 328.169 | ||||
基本信息
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产品编号： |
A12629 |
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产品名称： |
1-Azakenpaullone |
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CAS: |
676596-65-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
328.17 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
9-Bromo-7,12-dihydropyrido[3',2':2,3]azepino[4,5-b]indol-6(5H)-one |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
66mg/mL (201.12mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照In Vitro⽅式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶 请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:1.67mg/mL(5.09mM);Suspended solution;Need ultrasonic |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.0473mL |
15.2365mL |
30.4729mL |
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5mM |
0.6095mL |
3.0473mL |
6.0946mL |
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10mM |
0.3047mL |
1.5236mL |
3.0473mL |
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50mM |
0.0609mL |
0.3047mL |
0.6095mL |
生物活性
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产品描述 |
一种具有高度选择性的、ATP竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂，其IC50值为18nM。 |
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靶点 |
GSK-3α |
GSK-3β |
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18nM |
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体外研究 |
1-Azakenpaullone可选择性抑制CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β活性, IC50值分别为0.018μM、 4.2μM和2.0μM。在人胰岛细胞中，1-Azakenpaullone(5mM)和葡萄糖(8mM)联合可抑制β细胞的增殖。1-Azakenpaullone可有效诱导INS-1E细胞复制，并保护INS-1E细胞免于脂糖毒性引起的细胞死亡。 |
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体内研究 |
1-Azakenpaullone (10或100pmol,脑内注射)预处理可减弱克他命引起的运动亢进、PPI中断、认知缺陷，并在转动试验中提高克他命引起的运动不协调。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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激酶准备和实验 |
GSK-3β稀释100倍后（稀释液：10mM二硫苏糖醇含1毫克/毫升BSA），加入5微升40μM底物GS-1肽（在缓冲液A中）、15μM [γ-32P]ATP(3000 Ci·mmol-1;1 mCi·mL-1)，终体积为30微升。30℃孵育30分钟后，取25微升等分上清液，点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒钟后用磷酸溶液(10毫升磷酸/1升水)洗涤5次。在1毫升的ACS闪烁液下进行湿式过滤器计数。在缓冲液C中检测CDK1/cyclin B激酶活性，加入1毫克/毫升组蛋白H1，加入15μM [γ-32P]ATP(3000 Ci·mmol-1;1 mCi·mL-1)，终体积为30微升。30℃孵育10分钟后，取25微升上清液，点样到大小为2.5×3厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，按照GSK-3β中步骤进行检测。CDK5/p25的检测参照CDK1/cyclin步骤。（缓冲液A配方:10mM氯化镁,1mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸,1mM二硫苏糖醇,25mM Tris/HCl pH 7.5,50μg heparin·mL-1.Buffer C:匀浆缓冲液，但含5mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸,无NaF和蛋白酶抑制剂) |
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细胞实验: |
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细胞系 |
INS-1E β细胞系 |
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浓度 |
20μM |
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处理时间 |
4天 |
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方法 |
细胞经1-Azakenpaullone处理24小时后，用BrdUrd法检测细胞复制。细胞经1-Azakenpaullone处理4天后，使用CyQuant细胞增殖法检测细胞数目。结果以对照组的相对改变量表示。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
雄性NMRI小鼠 |
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剂量 |
~500pmol |
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给药处理 |
脑内注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
