中文名称: | AZ191 | ||||
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英文名称: | AZ191 | ||||
别名: | AZ191 N-[2-Methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-4-(1-methylpyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine | ||||
CAS No: | 1594092-37-1 | 分子式: | C24H27N7O | 分子量: | 429.53 |
CAS No: | 1594092-37-1 | ||||
分子式: | C24H27N7O | ||||
分子量: | 429.53 |
基本信息
产品编号:A12617 |
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产品名称:AZ191 |
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CAS: |
1594092-37-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
429.53 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
86mg/mL (200.22mM) |
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Ethanol |
1mg/mL (2.32mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.3282mL |
11.6409mL |
23.2818mL |
5mM |
0.4656mL |
2.3282mL |
4.6564mL |
10mM |
0.2328mL |
1.1641mL |
2.3282mL |
50mM |
0.0466mL |
0.2328mL |
0.4656mL |
生物活性
产品描述 |
一种高效选择性DYRK1B抑制剂,IC50 值 17nM |
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靶点/IC50 |
DYRK1B |
DYRK1A |
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17nM |
88nM |
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体外研究 |
AZ191 (0.01-60μM; 5 days) inhibits SW872 and SW982 cell lines in dose-dependent manner with IC50s of 3.183μM and 1.279μM, respectively AZ191 (1-5μM; 48 hours) down-regulates three anti-apoptotic proteins (Bcl-2, p21, and survivin) at higher concentrations. |
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Cell Line: |
SW872, SW982 liposarcoma cells |
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Concentration: |
0.01,0.03,0.1,0.3,0.6,1,3,6,10,20,60μM |
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Incubation Time: |
5 days |
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Result: |
Dose-dependent growth inhibition with IC50s of 3.183μM and 1.279μM for SW872 and SW982 cell lines, respectively. |
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Western Blot Analysis |
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Cell Line: |
SW872, SW982 liposarcoma cells |
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Concentration: |
1, 2, 3, 4, 5μM |
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Incubation Time: |
48 hours |
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Result: |
Down-regulated three anti-apoptotic proteins (Bcl-2,p21,and survivin) at higher concentrations. |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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体外DYRK激酶试验 |
将EGFP–DYRK1A, EGFP–DYRK1B和EGFP–DYRK2从全细胞裂解液中分别免疫沉淀出来,加入不同浓度的的AZ191或者harmine,室温孵育5分钟,然后加入50μM Woodtide(其N端的两个额外的赖氨酸残基可以结合在P81滤纸上,KKSSCYVDRKIYTYIQSRFY), 50mM Tris/HCl (pH 7.5), 0.1mM EGTA, 0.1% 2-巯基乙醇, 10mM MgCl2和0.1mM [γ-32P]ATP,总体积为50μL,在30°C孵育25分钟。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )