中文名称: AS2863619 freebase
英文名称: AS2863619 freebase
CAS No: 2241300-50-3
分子式: C16H12N8O
分子量: 332.32
A12275 AS2863619 freebase ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(250mg/ml超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:A12275

产品名称:AS2863619 freebase

CAS:

2241300-50-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C16H12N8O

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

332.32

-20℃

一个月

化学名: 

4-[1-(2-methyl-3H-benzimidazol-5-yl)imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl]-1,2,5-oxadiazol-3-amine

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

200mg/mL (601.83mM; Need ultrasonic)

Ethanol

 

Water

 

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.0091mL

15.0457mL

30.0915mL

5mM

0.6018mL

3.0091mL

6.0183mL

10mM

0.3009mL

1.5046mL

3.0091mL

 

 

生物活性

产品描述

一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)和CDK19抑制剂,抑制CDK8/19可增强STAT5的激活,从而激活Foxp3基因。可以将抗原特异性效应子/记忆T细胞转换为Foxp3+调节性T(Treg)细胞,以研究各种免疫疾病。

靶点/IC50

CDK8

0.61nM (IC50)

CDK19

4.28nM (IC50)

CDK19

4.28nM (IC50)

GSK3β

63.06nM (IC50)

 

体外研究

AS2863619 (1μM; 22 hours; mouse CD4+  T cells) treatment suppresses serine phosphorylation of the PSP motif of STAT5b to ~40% while enhancing tyrosine phosphorylation in the C-terminal domain to ~160% of control-treated samples.

Western Blot Analysis

Cell Line:

Mouse CD4+ T cells

Concentration:

1μM

Incubation Time:

22 hours

Result:

Suppressed serine phosphorylation of the PSP motif of STAT5b to ~40% while enhancing tyrosine phosphorylation in the C-terminal domain to ~160% of control-treated samples.

 

体内研究

AS2863619 (30mg/kg; oral administration; daily; for 2 weeks; mice) treatment after sensitization with 2,4-dinitrofluorobenzene (DNFB) dampens the degree of the secondary response, with milder infiltration of inflammatory cells into the skin and decreases ratios of interferon-γ+ (IFN-γ+) cells in a skin contact hypersensitivity model, when compared with vehicle-treated control mice. Treg depletion before the elicitation of the secondary response abolishes AS2863619- induced suppression. KLRG1+ Foxp3+ T cells are specifically increased in DNFB sensitized AS2863619-treated mice.

Animal Model:

Mice with DNFB-induced contact skin hypersensitivity

Dosage:

30mg/kg

Administration:

Oral administration; daily; for 2 weeks

Result:

The degree of the secondary response, with milder infiltration of inflammatory cells into the skin and decreased ratios of interferon-γ + (IFN-γ + ) cells.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):