中文名称: | 阿哆嗪 | ||||
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英文名称: | Adoprazine | ||||
别名: | 阿哆嗪;1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪 SLV313 | ||||
CAS No: | 222551-17-9 | 分子式: | C24H24FN3O2 | 分子量: | 405.46 |
CAS No: | 222551-17-9 | ||||
分子式: | C24H24FN3O2 | ||||
分子量: | 405.46 |
基本信息
产品编号: |
A12125 |
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产品名称: |
Adoprazine |
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CAS: |
222551-17-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量 |
405.46 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-4-[[5-(4-fluorophenyl)pyridin-3-yl]methyl]piperazine |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
50 mg/mL (123.32mM; Need ultrasonic) |
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Ethanol |
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Water |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 30 mg/mL (73.99mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 30 mg/mL (73.99mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 300.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。 |
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2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.40mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.40mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4663mL |
12.3317mL |
24.6633mL |
5mM |
0.4933mL |
2.4663mL |
4.9327mL |
10mM |
0.2466mL |
1.2332mL |
2.4663mL |
生物活性
产品描述 |
一种5-HT 1A 受体的完全激动剂,其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂,在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3,在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine (SLV313) 具有非典型抗精神病的特征。 |
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靶点 |
5-HT1A Receptor 9 (pEC50) |
D2 Receptor 9.3 (pA2) |
D3 Receptor 8.9 (pA2) |
D4 Receptor 8.0 (pKi) |
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5-HT7 Receptor 7.2 (pKi) |
5-HT1A Receptor 9.1 (pKi) |
D2 Receptor 8.4 (pKi) |
D3 Receptor 8.4 (pKi) |
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体外研究 |
Adoprazine (SLV313) has high affinity at human recombinant D2, D3, D4, 5-HT2B, and 5-HT1A receptors, with pKis of 8.4, 8.4, 8.0, 7.9 and 9.1, respectively. Adoprazine (SLV313) acts as a high potency dopamine D2 receptor antagonist and an efficacious serotonin 5-HT1A receptor agonist, with Emax value (% effect of 10μM 5-HT) of 73 and pKB value of 8.5 . |
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体内研究 |
Adoprazine (SLV313) (0.1-10 mg/kg; p.o.; single) is sufficient to reduce extracellular 5-HT and increase dopamine levels in the nucleus accumbens in a dose- and time-dependent manner. |
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Animal Model: |
Male Wistar rats (275-350 g) |
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Dosage: |
0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg |
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Administration: |
p.o.; single |
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Result: |
Led to a dose- and time-dependent increase in extracellular levels of DA, DOPAC, and HVA. In contrast, led to a reduction in 5-HT levels and no change in 5-HIAA levels. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )