中文名称: AMI-1 disodium salt
英文名称: AMI-1 disodium salt
CAS No: 20324-87-2
分子式: C21H14N2Na2O9S2
分子量: 548.45
EINEC: 243-735-4
A12005 AMI-1 disodium salt ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥40mg/mL )
产品描述:

基本信息

产品编号:A12005

产品名称:AMI-1 disodium salt

CAS:

20324-87-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C21H14N2Na2O9S2

溶于液体

-80℃

六个月

分子量:

548.45

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

100mg/mL warmed with 50ºC water bath (182.33mM)

Ethanol

Insoluble

Water

22mg/mL (40.11mM)

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.8233mL

9.1166mL

18.2332mL

5mM

0.3647mL

1.8233mL

3.6466mL

10mM

0.1823mL

0.9117mL

1.8233mL

50mM

0.0365mL

0.1823mL

0.3647mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的细胞渗透性的可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶(PRMTs)抑制剂。

靶点/IC50

yeast Hmt1p  
(Cell-free assay)

human PRMT1 
(Cell-free assay)

3.0μM

8.8μM

 

体外研究

AMI-1 can inhibit the in vitro methylation reactions performed by all five recombinantly active PRMTs (PRMT1,-3,-4,and -6 and Hmt1p).AMI-1 not only inhibits type I PRMTs (PRMT1,3,4 and 6) but also type II PRMT5.AMI-1 specifically inhibits arginine,but not lysine,methyltransferase activity in vitro and does not compete for the AdoMet binding site.AMI-1 inhibits methylation of GFP-Npl3 and cellular proteins.AMI-1 (0.6-2.4mM;48-96 hours) inhibits the cell viability of sarcoma in S180 and U2OS cells in a time-dependent and dosedependent manner in vitro.AMI-1 (1.2-2.4mM;48-72 hours) reduces S180 cell viability through the induction of cell apoptosis.
Cell Viability Assay

Cell Line:

S180 cells,U2OS cells.

Concentration:

0.6mM,1.2mM,2.4mM

Incubation Time:

48 hours,72 hours,96 hours.

Result:

Inhibited the cell viability.

Apoptosis Analysis

Cell Line:

S180 cells.

Concentration:

1.2mM,2.4mM

Incubation Time:

48 hours,72 hours.

Result:

Increased the percentages of cells undergoing apoptosis.

体内研究

AMI-1 (0.5mg;intratumorally;daily;for 7 days) inhibits S180 viability in vivo.AMI-1 (0.5mg;intratumorally;daily;for 7 days) downregulates PRMT5 but does not regulate the expression of PRMT7 in a tumor xenograft model.AMI-1 (0.5mg;intratumorally;daily;for 7 days) decreases the levels of H4R3me2s and H3R8me2s in a tumor xenograft model.

Animal Model:

6-7 weeks old male Kunming mice (18-22g),with S180 cells xenograft.

Dosage:

0.5mg

Administration:

Intratumorally,daily,for 7 days.

Result:

Decreased tumor weight.

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

体外甲基化试验

所有甲基化反应在S-腺苷-L-[甲基-3H]蛋氨酸([3H]AdoMet,12.6μM 储备溶液在HCl/乙醇9:1中稀释得到79 Ci/mmol,pH 2.0–2.5)和PBS (137mM NaCl,2.7mM KCl,4.3mM Na2HPO4,1.4mM KH2PO4,pH 7.4)存在下进行。反应在5μg小分子抑制剂存在下于30-μL体积中进行,这意味着每个化合物的浓度如下:AMI-1,303μM;AMI-2,642μM;AMI-3, 690μM;AMI-4,520μM;AMI-5,257μM;AMI-6,336μM;AMI-7,265μM;AMI-8,247μM;AMI-9,325μM;AMA-1,439μM;AMA-2,503μM;和sinefungin,437μM。关于个别反应条件的其它信息在每个图例中阐明。样品在10% SDS-PAGE上分离,转移到PVDF膜,用Enhance™雾化,并曝光过夜。谱带强度使用Kodak 影像站440 和1D图像分析软件计算。

 

动物实验:

 

动物模型

慢性 AIPI 大鼠

剂量

50μL浓度为0.1mg/mL的溶液

给药处理

鼻内注射

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):