基本信息
产品编号: |
A11414 |
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产品名称: |
Amitriptyline hydrochloride |
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CAS: |
549-18-8 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量 |
313.86 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine hydrochloride |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
63 mg/mL (200.72mM) |
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Ethanol |
63 mg/mL (200.72mM) |
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Water |
15 mg/mL (47.79mM) |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 120 mg/mL (382.34mM); Clear solution; Need ultrasonic |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.1861mL |
15.9307mL |
31.8613mL |
5mM |
0.6372mL |
3.1861mL |
6.3723mL |
10mM |
0.3186mL |
1.5931mL |
3.1861mL |
50mM |
0.0637mL |
0.3186mL |
0.6372mL |
生物活性
产品描述 |
一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45nM 和 13.3nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58μM。 |
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靶点 |
Histamine Receptor H1 |
SERT |
Histamine receptor H4 |
NET |
5-HT2 |
0.5nM(Ki) |
3.45nM(Ki) |
7.31nM(Ki) |
13.3nM(Ki) |
235nM(Ki) |
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体外研究 |
Amitriptyline抑制毛喉素刺激的环AMP聚集,在完整CHO/DOR细胞中EC50值为16.2μM。Amitriptyline浓度依赖性刺激ERK1/2和GSK-3β磷酸化作用,CHO/DOR细胞中EC50值为9.0μM。Amitriptyline (15μM)刺激C6细胞中ERK1/2磷酸化。Amitriptyline (30μM)抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性,并拮抗大鼠伏核中(−)-U50,488的抑制作用。Amitriptyline结合到TrkA和TrkB的胞外结构域,并促进TrkA-TrkB受体异源二聚化。Amitriptyline (< 500nM)促进初级神经元中TrkA自身磷酸化,并诱导PC12细胞中神经突增生。Amitriptyline选择性保护T17细胞免于细胞凋亡,EC50为50nM。 |
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体内研究 |
在小鼠中,Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)激活TrkA和TrkB受体,并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡。Amitriptyline (15 mg/kg 和30 mg/kg, i.p.)剂量依赖性减少小鼠强迫性游泳测试(FST)中的不动时间。小鼠强迫性游泳测试(FST)中,Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)使小鼠不动时间现出显著的24-h节律性。Amitriptyline (1 mg/kg和3 mg/kg)显著增加小鼠在新笼子实验中总的行走距离。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.,每天两次)大大减弱小鼠体内对8-OHDPAT和mCPP的低体温响应。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.,每天两次)显著降低小鼠大脑皮层中大约20%的血清素转运体密度。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )