| 中文名称: | AUZ 454 | ||||
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| 英文名称: | AUZ 454 | ||||
| 别名: | 1-(4-((2-aminopyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)-3-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)urea K03861 | ||||
| CAS No: | 853299-07-7 | 分子式: | C24H26F3N7O2 | 分子量: | 501.5 |
| CAS No: | 853299-07-7 | ||||
| 分子式: | C24H26F3N7O2 | ||||
| 分子量: | 501.5 | ||||
基本信息
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产品编号：A11360 |
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产品名称：AUZ 454 |
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CAS: |
853299-07-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
501.50 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (199.4mM) |
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Ethanol |
15mg/mL (29.91mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.9940mL |
9.9701mL |
19.9402mL |
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5mM |
0.3988mL |
1.9940mL |
3.9880mL |
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10mM |
0.1994mL |
0.9970mL |
1.9940mL |
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50mM |
0.0399mL |
0.1994mL |
0.3988mL |
生物活性
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产品描述 |
一个 type II CDK2 的抑制剂，Kd 值是 8.2nM。 |
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靶点/IC50 |
CDK2(C118L/A144C) |
CDK2(A144C) |
CDK2(C118L) |
CDK2(WT) |
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9.7nM(Kd) |
15.4nM(Kd) |
18.6nM(Kd) |
50nM(Kd) |
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体外研究 |
K03861通过竞争性结合活化的细胞周期蛋白抑制CDK2活性。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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酶测定 |
微流体电泳迁移率试验用于测定激酶活性，观察突变的影响，以及结合动力学参数的建立。该测定法是基于磷酸化的(产品)和非磷酸化的(底物)肽由于电荷差别进行电泳分离。将肽用荧光标记物标记，迁移率的改变通过激光诱导的荧光检测，可以对激酶活性(序列CDK2:5-FAM-QSPKKG-CONH2) 进行直接的实时测量。结果通过测量底物和产品的峰高表示为转化率，其中产品峰高根据底物和产品峰高的总和区分。进行试验优化时，分别对每种酶试验进行酶和ATP的浓度的特异性测定和优化。在肽和ATP饱和的情况下，试验的优化从最低蛋白质浓度的测定开始，其为分析提供了足够的信号。这样做保证了稳定的线性反应，底物消耗少于20%，因此起始酶速率(V)遵循Michaelis–Menten方程。接下来，ATP (Km ATP)和肽(Km 肽)的表观Michaelis常数通过在恒定酶浓度下，分别进行一些列ATP和肽浓度的测量获得，并计算kcat值。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
