中文名称: AMG PERK 44
英文名称: AMG PERK 44
CAS No: 1883548-84-2
分子式: C34H29ClN4O2
分子量: 561.07
A11331 AMG PERK 44 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(25 mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

A11331

产品名称:

AMG PERK 44

CAS:

1883548-84-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C34H29ClN4O2

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

561.07

-20℃

一个月

化学名: 

4-[2-Amino-4-methyl-3-(2-methyl-6-quinolinyl)benzoyl]-1,2-dihydro-1-methyl-2,5-diphenyl-3H-pyrazol-3-one hydrochloride

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

25mg/mL(44.56mM;Needultrasonic)

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO40% PEG3005% Tween-8045% saline,Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.71mM); Clear solution

此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.71mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀;向上述体系中加⼊50μLTween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。

2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.71mM); Clear solution

此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.71mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。

3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.71mM); Clear solution

 

此⽅案可获得≥2.08mg/mL(3.71mM,饱和度未知)的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中,混合均匀。

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.7823mL

8.9115mL

17.8231mL

5mM

0.3565mL

1.7823mL

3.5646mL

10mM

0.1782mL

0.8912mL

1.7823mL

 

 

生物活性

产品描述

一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6nM

靶点

IC50: 6nM (PERK)

体外研究

AMG PERK 44 has an IC50 of 84nM for cell pPERK

体内研究

AMG PERK 44 (orally; 3-100mg/kg) robustly inhibits PERK autophosphorylation in this assay (ED50=3mg/kg; ED90=60mg/kg at the 4 hours time point), and >50% target coverage is maintained for 24 h in a time course PD assay when dosed at 100mg/kg po

AMG PERK 44 (iv; 1mg/kg) has a CL of 1.6 L/h•kg, a Vss of 3.6 L/kg and MRT of 2.3 hours in Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice

Animal Model:

Four- to six-week old naive athymic nude mice[1]

Dosage:

3, 10, 30, 100mg/kg

Administration:

Orally

Result:

Robustly inhibited PERK autophosphorylation in this assay (ED50=3mg/kg; ED90=60mg/kg at the 4 hours time point).

 

 

Animal Model:

Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice

Dosage:

1mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)

Administration:

Iv

Result:

Had a CL of 1.6 L/h•kg, a Vss of 3.6 L/kg and a MRT of 2.3 hours.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):