AZ 628 - CAS:878739-06-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	AZ 628
英文名称:	AZ 628
别名:	3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺;马尼地平二盐酸盐 3-(1-Cyano-1-methylethyl)-N-[3-[(3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)amino]-4-methylphenyl]benzamide;AZ 628;3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)benzamide;AZ-628
CAS No:	878739-06-1	分子式:	C₂₇H₂₅N₅O₂	分子量:	451.52
CAS No:	878739-06-1
分子式:	C₂₇H₂₅N₅O₂
分子量:	451.52

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A11278 AZ 628 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（≥ 50 mg/mL）

产品描述：

基本信息

产品编号：	A11278
产品名称：	AZ 628
CAS:	878739-06-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C27H25N5O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	451.52			-20℃	一个月
化学名：	3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)benzamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	90mg/mL(199.32mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(5.54mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.54mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μLTween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(5.54mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.54mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.2147mL	11.0737mL	22.1474mL
5mM	0.4429mL	2.2147mL	4.4295mL
10mM	0.2215mL	1.1074mL	2.2147mL
50mM	0.0443mL	0.2215mL	0.4429mL

生物活性

产品描述

一种泛Raf激酶抑制剂，抑制B-Raf，B-RafV600E，和c-Raf-1，IC50分别为105，34，和29nM。

靶点

C-Raf-1
(Cell-free assay)

29nM

B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)

34nM

B-Raf
(Cell-free assay)

105nM

体外研究

AZ628抑制B-Raf,B-Raf^V600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29nm。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。AZ628作用于含B-Raf^V600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验：
细胞系	表达BRAF^V600E突变的M14细胞
浓度	0.01-10μM
处理时间	过夜
方法	0.5-2.5×10⁵个M14细胞接种在12或24孔板上,板上有含5% FBS的培养基。温育过夜后细胞用不同浓度AZ628处理。每两天更换新鲜培养基和药物，直到对照组每孔融合一起。移除培养基，细胞和溶于PBS的4%甲醛在室温下混合20分钟。然后用PBS冲洗细胞两次，用1:5000荧光核酸染料Syto60溶液染色。使用Odyssey红外成像仪在700nm处测量荧光信号密度。每组实验重复进行四次，结果为四次结果的平均值。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果