中文名称: | AZD1208 | ||||
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英文名称: | AZD1208 | ||||
别名: | (5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;AZD1208 抑制剂 AZD1208;(R,Z)-5-((2-(3-Aminopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione;AZD-?1208;Azd-1208 | ||||
CAS No: | 1204144-28-4 | 分子式: | C21H21N3O2S | 分子量: | 379.48 |
CAS No: | 1204144-28-4 | ||||
分子式: | C21H21N3O2S | ||||
分子量: | 379.48 |
基本信息
产品编号: |
A11274 |
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产品名称: |
AZD1208 |
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CAS: |
1204144-28-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
二年 |
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分子量: |
379.48 |
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化学名: |
(R,Z)-5-((2-(3-Aminopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
75mg/mL warmed with 50ºC water bath (197.63mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.6352mL |
13.1759mL |
26.3518mL |
5mM |
0.5270mL |
2.6352mL |
5.2704mL |
10mM |
0.2635mL |
1.3176mL |
2.6352mL |
50mM |
0.0527mL |
0.2635mL |
0.5270mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的,具有口服活性的,具有高度选择性的PIM抑制剂。 |
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靶点 |
Pim1 |
Pim3 |
Pim2 |
0.4nM |
1.9nM |
5nM |
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体外研究 |
AZD1208是一种可口服的,有效的高选择性Pim抑制剂,能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平,STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD,4EBP1和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外,AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长,并下调Pim靶点的磷酸化作用。 |
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体内研究 |
AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。 |
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特征 |
Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试,用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )