AZD5582 - CAS:1258392-53-8 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	AZD5582
英文名称:	AZD5582
别名:	(S,S,2S,2′S)-N,N′-((1S,1′S,2R,2′R)-2,2′-(Hexa-2,4-diyne-1,6-diylbis(oxy))bis(2,3-dihydro-1H-indene-2,1-diyl))bis(1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-pyrrolidine-2-carboxamide)
CAS No:	1258392-53-8	分子式:	C₅₈H₇₈N₈O₈	分子量:	1015.29
CAS No:	1258392-53-8
分子式:	C₅₈H₇₈N₈O₈
分子量:	1015.29

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A11272 AZD5582 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

2mg 5mg 10mg 50mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（≥66.25 mg/mL）

产品描述：

基本信息

产品编号：A11272
产品名称：AZD5582
CAS:	1258392-53-8	储存条件	粉末	2-8℃	四年
				4℃	两年
分子式：	C58H78N8O8		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	1015.29			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL (98.49mM)
		Ethanol
		Water
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	0.9849mL	4.9247mL	9.8494mL
5mM	0.1970mL	0.9849mL	1.9699mL
10mM	0.0985mL	0.4925mL	0.9849mL
50mM	0.0197mL	0.0985mL	0.1970mL

生物活性

产品描述	是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
靶点/IC₅₀	cIAP1 (Cell-free assay)	XIAP (Cell-free assay)	cIAP2 (Cell-free assay)
	15nM	15nM	21nM
体外研究	AZD5582 (20nM; 48 hours) inhibits cell viability by cooperation with IFNγ or viral double-stranded RNA (dsRNA) in H1975 NSCLC cells.AZD5582 (20nM; 17 or 25 hours) downregulates cIAP-1, activates RIPK1 (upstream regulator of caspase-8), and triggers the activation of extrinsic (caspase-8) and intrinsic (caspase-9) apoptosis pathways, causing the cleavage of caspase-3 and caspase-7.AZD5582 (20nM; 48 hours) involves in apoptosis due to induction of cell death and active caspase-3/8 activities by AZD5582 and IFNγ co-treatment in HCC827 NSCLC cells. Cell Viability Assay
	Cell Line:	H1975 NSCLC cell line
	Concentration:	20nM
	Incubation Time:	48 hours
	Result:	Cooperated with IFNγ or viral double-stranded RNA (dsRNA) to inhibit cell viability even cell death.
	Apoptosis Analysis
	Cell Line:	HCC827 NSCLC cell line
	Concentration:	20nM
	Incubation Time:	48 hours
	Result:	Had an inhibitory effect on cell viability by cooperating with IFNγ.
	Western Blot Analysis
	Cell Line:	H1975 NSCLC cell line
	Concentration:	20 nM
	Incubation Time:	17 or 25 hours
	Result:	Down-regulated cIAP-1, activated RIPK1 (upstream regulator of caspase-8), triggered the cleavage (activation) of caspase-3,7,8 and 9.
体内研究	AZD5582 (intravenous injection; 0.1-3.0mg/kg; once a week; 2 weeks) causes degradation of cIAP1 and caspase 3 cleavage in tumor cells, and after a two-week treatment, the tumors largely resolved; when the mice are given a medium dose (0.5mg/kg) of AZD5582, cIAP1 degrades after administration, but it takes a while time to reach apoptosis-inducing effect.
	Animal Model:	MDA-MB-231 xenograft-bearing mice
	Dosage:	0.1mg/kg, 0.5mg/kg, 3.0mg/kg
	Administration:	Intravenous injection; once a week; 2 weeks
	Result:	Resulted in cIAP1 degradation and caspase-3 cleavage within tumor cells and causes substantial tumor regressions following two weekly doses of 3.0mg/kg

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:
细胞系	人胰癌细胞（BxPC-3, Miapaca-2, Panc-1, Panc0813, PL45, Capan-1, Capan-2, AsPC-1）
浓度	0, 0.01, 0.1, 0.5μM
处理时间	72h
方法	收集转染了DNA或siRNA、或是AZD5582处理过的细胞，通过台盼蓝拒染实验检测细胞死亡（样本量至少在200~500个细胞间）。至于MTS检测，将胰癌细胞以1∼3 × 104 cells/well的密度接种于96孔微量滴定板，培养过夜后，用不同浓度的AZD5592处理细胞72小时。然后进行MTS检测。

动物实验:
动物模型	移植瘤模型 (in Balb/c nude mice)
剂量	3mg/kg
给药处理	i.v.

保存条件：

2-8℃ 充氮保存

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果