中文名称: | Apoptozole | ||||
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英文名称: | Apoptozole | ||||
别名: | 4-[[2-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-4,5-二(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-1-基]甲基]苯甲酰胺 4-((2-(3,5-bis(trifluoroethyl)phenyl)-4,5-bis(4-ethoxyphenyl)-1H-iidazol-1-yl)ethyl)benzaide | ||||
CAS No: | 1054543-47-3 | 分子式: | C33H25F6N3O3 | 分子量: | 625.57 |
CAS No: | 1054543-47-3 | ||||
分子式: | C33H25F6N3O3 | ||||
分子量: | 625.57 |
基本信息
产品编号:A10995 |
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产品名称:Apoptozole |
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CAS: |
1054543-47-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
625.57 |
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化学名: |
4-((2-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-4,5-bis(4-methoxyphenyl)-1H-imidazol-1-yl)methyl)benzamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (159.85mM) |
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Ethanol |
25mg/mL (39.96mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.5986mL |
7.9928mL |
15.9857mL |
5mM |
0.3197mL |
1.5986mL |
3.1971mL |
10mM |
0.1599mL |
0.7993mL |
1.5986mL |
50mM |
0.0320mL |
0.1599mL |
0.3197mL |
生物活性
产品描述 |
一种Hsc70和Hsp70的ATPase结构域抑制剂,可诱导凋亡。 |
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靶点/IC50 |
HSP70 0.14μM(Kd) |
HSC70 0.21μM(Kd) |
体外研究 |
Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用,诱导caspase依赖性的凋亡反应,而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而,apoptozole在水环境下可能形成聚合物,聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用,可能会造成假阳性结果或非一致性数据。 |
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体内研究 |
Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中,能显著地延迟肿瘤生长,而不影响小鼠的生存。在血液中,Apoptozole的消除半衰期比Dox长(DOX为1.6小时,而Apoptozole为8.04小时),在体内达到最大血浆浓度的时间,Az比Dox短(Az所需时间为1小时,Dox所需时间为4小时)。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞 |
浓度 |
0-15μM |
处理时间 |
18 h |
方法 |
用0-15μM的Apoptozole处理不同的癌细胞系(A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞)18小时,compound 7作为阴性对照。然后用MTT试验检测细胞活力。 |
动物实验: |
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动物模型 |
雄性裸鼠 |
剂量 |
10mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )