中文名称: | AKT inhibitor VIII | ||||
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英文名称: | AKT inhibitor VIII | ||||
别名: | 1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl)methyl)-4-piperidinyl)-2H-benzimidazol-2-one | ||||
CAS No: | 612847-09-3 | 分子式: | C34H29N7O | 分子量: | 551.60 |
CAS No: | 612847-09-3 | ||||
分子式: | C34H29N7O | ||||
分子量: | 551.60 |
基本信息
产品编号: |
A10989 |
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产品名称: |
AKT inhibitor VIII |
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CAS: |
612847-09-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
四年 |
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分子量: |
551.60 |
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化学名: |
Akti-1/2;1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl)methyl)-4-piperidinyl)-2H-benzimidazol-2-one |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
22mg/mL (39.88mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.8128mL |
9.0639mL |
18.1278mL |
5mM |
0.3626mL |
1.8128mL |
3.6256mL |
10mM |
0.1813mL |
0.9064mL |
1.8128mL |
生物活性
产品描述 |
一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的选择性的可逆的抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性。 |
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靶点 |
Akt1 |
Akt2 |
Akt3 |
58nM |
210nM |
2119nM |
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体外研究 |
在基于细胞的IPKA(C33A)试验中,Akti-1/2抑制Akt1和Akt2,IC50分别为305nM和2086nM。在HT29,MCF7,和A2780细胞中,Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中,Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK,G6Pase表达,和FOXO1活性。Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827,NCI-H522,NCI-1651,和PC-9细胞中,Akti-1/2抑制细胞生长,IC50 为4.7μM,7.25μM,和9.5μM,结合gefitinib时,Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。 |
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体内研究 |
在小鼠中,Akti-1/2 (50mg/kg,i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和Akt2磷酸化作用。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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激酶筛选 |
简而言之,所有试验(25.5μl在21°C下进行30 min)使用Biomek 2000实验室自动化工作站在96孔格式中进行。反应包含5–20 mU纯化的激酶和底物肽或蛋白质,通过加入10mM 乙酸镁和5,20,或50μM ATP ([γ-33P]-ATP,800 cpm/pmol)起始。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
HCC827,NCI-H522,NCI-1651,和PC-9细胞 |
浓度 |
~10μM |
处理时间 |
96小时 |
方法 |
AKTi-1/2的细胞生长抑制作用使用96小时磺酰罗丹明B试验(SRB)研究。每个化合物抑制50%细胞生长的浓度(IC50)在GraphPad Prism 6.0中使用非线性回归分析和S形剂量-反应(可变斜率)方程计算。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )