中文名称: AKT inhibitor VIII
英文名称: AKT inhibitor VIII
CAS No: 612847-09-3
分子式: C34H29N7O
分子量: 551.60
A10989 AKT inhibitor VIII ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(10mg/mL )
产品描述:

基本信息

产品编号:

A10989

产品名称:

AKT inhibitor VIII

CAS:

612847-09-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C34H29N7O

溶于液体

-80℃

四年

分子量:

551.60

 

 

化学名: 

Akti-1/2;1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl)methyl)-4-piperidinyl)-2H-benzimidazol-2-one

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

22mg/mL (39.88mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.8128mL

9.0639mL

18.1278mL

5mM

0.3626mL

1.8128mL

3.6256mL

10mM

0.1813mL

0.9064mL

1.8128mL

 

生物活性

产品描述

一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的选择性的可逆的抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性。

靶点

Akt1 
(Cell-free assay)

Akt2 
(Cell-free assay)

Akt3 
(Cell-free assay)

58nM

210nM

2119nM

体外研究

在基于细胞的IPKA(C33A)试验中,Akti-1/2抑制Akt1和Akt2,IC50分别为305nM和2086nM。在HT29,MCF7,和A2780细胞中,Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中,Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK,G6Pase表达,和FOXO1活性。Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827,NCI-H522,NCI-1651,和PC-9细胞中,Akti-1/2抑制细胞生长,IC50 为4.7μM,7.25μM,和9.5μM,结合gefitinib时,Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。

体内研究

在小鼠中,Akti-1/2 (50mg/kg,i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和Akt2磷酸化作用。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

激酶筛选

简而言之,所有试验(25.5μl在21°C下进行30 min)使用Biomek 2000实验室自动化工作站在96孔格式中进行。反应包含5–20 mU纯化的激酶和底物肽或蛋白质,通过加入10mM 乙酸镁和5,20,或50μM ATP ([γ-33P]-ATP,800 cpm/pmol)起始。

 

细胞实验:

 

细胞系

HCC827,NCI-H522,NCI-1651,和PC-9细胞

浓度

~10μM

处理时间

96小时

方法

AKTi-1/2的细胞生长抑制作用使用96小时磺酰罗丹明B试验(SRB)研究。每个化合物抑制50%细胞生长的浓度(IC50)在GraphPad Prism 6.0中使用非线性回归分析和S形剂量-反应(可变斜率)方程计算。

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):