Afatinib - CAS:850140-72-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Afatinib 促销
英文名称:	Afatinib
别名:	阿法替尼 BIBW2992 (S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide dimaleate
CAS No:	850140-72-6	分子式:	C₂₄H₂₅ClFN₅O₃	分子量:	485.94
CAS No:	850140-72-6
分子式:	C₂₄H₂₅ClFN₅O₃
分子量:	485.94

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A10963 Afatinib ≥98%(HPLC) (psaitong)

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熔点：

溶于DMSO( 97mg/mL )和乙醇

包装规格：

5mg 100mg 1g in glass bottle

产品描述：

基本信息

产品编号：A10963
产品名称：Afatinib
CAS:	850140-72-6	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C24H25ClFN5O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	485.94
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	97mg/mL (199.61mM)
		Ethanol	97mg/mL (199.61mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	10mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种不可逆的EGFR/Neu抑制剂，IC50：14nM。
靶点/IC₅₀	EGFR (L858R) (Cell-free assay)	EGFR (wt) (Cell-freeassay)	ErbB4 (Cell-free assay)	EGFR (L858R/T790M) (Cell-free assay)	HER2 (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	0.4nM	0.5nM	1nM	10nM	14nM
体外研究	BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR，及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14nM。在体外实验中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力，与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外，BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。
体内研究	活体研究时按实验对象体重，每千克口服20mg BIBW2992持续25天，肿瘤产生明显的衰退现象，通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现，EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此，正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂，不可逆地抑制人类EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型，而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

体外激酶活性实验

人类EGFR和L858R/T790M双重突变型EGFR 的酪氨酸激酶区域与谷胱甘肽巯基转移酶区域相接，提取酪氨酸激酶区域的方法见补充说明。在有和没有BIBW2992时分别测定酶活。使用杆状病毒系统克隆HER2激酶，用类似提取EGFR激酶域的方法提取HER2激酶域。

细胞实验:
细胞系	NSCLC细胞
浓度	0-10μM
处理时间	1小时
方法	细胞按1×104密度转移到96孔板上，在无血清培养基上过夜培养，用于EGFR磷酸化实验。第二天添加包含BIBW2992的混合物，培养基在37oC温育1小时。在室温下用100ng/ml EGF刺激10分钟。细胞用冰冻PBS冲洗，然后每孔用120μl HEPEX buffer萃取，然后在室温下震荡1小时。每孔中所有2×104细胞都用于HER2磷酸化实验。在涂有链霉亲和素的板上加用封闭液按1:100比例稀释的抗EGFR的生物素和c-erb2/HER2肿瘤蛋白Ab-5-生物素。上述步骤得到的萃取物转移到有抗体包被的孔中，室温下温育1小时。彩色显影的测法见补充说明，吸光度为450纳米。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

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参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )