| 中文名称: | A-803467 | ||||
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| 英文名称: | A-803467 | ||||
| 别名: | A-803467 A803467；5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-furancarboxamide | ||||
| CAS No: | 944261-79-4 | 分子式: | C19H16ClNO4 | 分子量: | 357.79 |
| CAS No: | 944261-79-4 | ||||
| 分子式: | C19H16ClNO4 | ||||
| 分子量: | 357.79 | ||||
基本信息
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产品编号： |
A10836 |
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产品名称： |
A-803467 |
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CAS: |
944261-79-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
357.79 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-furancarboxamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
72mg/mL (201.23mM) |
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Ethanol |
11mg/mL (30.74mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
2% DMSO+corn oil |
5mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.7949mL |
13.9747mL |
27.9494mL |
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5mM |
0.5590mL |
2.7949mL |
5.5899mL |
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10mM |
0.2795mL |
1.3975mL |
2.7949mL |
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50mM |
0.0559mL |
0.2795mL |
0.5590mL |
生物活性
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产品描述 |
一种Nav1.8钠离子通道阻断剂，IC50：8nM。 |
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靶点 |
Na(V1.8) channel |
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8nM |
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体外研究 |
A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8通道，IC50分别为8nM和45nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时,A-803467也有效阻断人类Nav1.8通路，IC50为79nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流，这种作用存在浓度依赖性，IC50为140nM,比Mexiletine和Lamotrigine（IC50>30μM）更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2,hNav1.3,hNav1.5,和hNav1.7通道选择性高300到1000倍，IC50分别为7.38μM,2.45μM,7.34μM,和6.74μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体，包括TRPV1,P2X2/3,Cav2.2和KCNQ2/3通道，没有显著活性，IC50>10μM。A-803467为0.3μM而不是0.1μM时，显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。 |
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体内研究 |
与体外作用于神经元动作电位的产电一致，A-803467按20mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair诱发的脊髓背角宽动态范围神经元，分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型，包括脊神经结扎(ED50=47mg/kg,腹腔注射),坐骨神经损伤(ED50=85mg/kg,腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50≈100mg/kg,腹腔注射),和足底完全注射Freund佐剂后引起热痛觉过敏(ED50=41mg/kg,腹腔注射)，也降低机械痛，这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛，以及化疗引起的疼痛模型（Vincristine）没有作用活性。 |
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特征 |
A-803467是第一个小分子钠离子通道阻断剂，在钠离子通道家族中具有高效性和显著亚型-选择性。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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重组人类钠离子通道 |
表达重组人类Nav1.8通道的HEK-293细胞在含10% FBS,2mM丙酮酸钠,和 G418的DMEM培养基上生长。为了记录全细胞电压钳在Flaming-Brown微吸管拉拔器上从硼硅玻璃上拉出移液钳子。移液器具有电阻范围0.8-2.5MΩ，内部溶液为135mM CsF,10mM CsCl,5mM EGTA,5mM NaCl,10mM Hepes,使用5M CsOH 调节pH为7.3,在形成密封前，偏移电压归零。外部缓冲液组成为132mM NaCl,5.4mM KCl,0.8mM MgCl2,1.8mM CaCl2,5mM葡萄糖,及10mM Hepes-游离酸,使用6M NaOH调节pH为7.3。建立全细胞记录后，在记录放大器上使用模拟补偿器使细胞电容最小化。在所有实验中，串联电阻85%,导致最终串联电阻不高于0.75 MΩ。信号在5-10 kHz低通过过滤，在20-50 kHz数字化,然后储存在计算机中用于后续分析。产生电压方案，获得数据，使用pCLAMP软件分析数据。所有实验在室温下进行。液体连接电位<10mV。使用不同浓度A-803467，获得浓度-反应曲线，维持-40 mV电位测定A-803467的IC50值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
脊髓神经结扎,坐骨神经损伤，辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛，或足底完全注射Freund佐剂后引起热痛觉过敏的雄性Sprague-Dawley大鼠，及雄性CD1小鼠 |
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剂量 |
~100mg/kg |
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给药处理 |
行为测验前30分钟腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
