ADX-47273 - CAS:851881-60-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	ADX-47273
英文名称:	ADX-47273
别名:	ADX-47273 ADX47273;(S)-(4-fluorophenyl)(3-(3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)methanone
CAS No:	851881-60-2	分子式:	C₂₀H₁₇F₂N₃O₂	分子量:	369.37
CAS No:	851881-60-2
分子式:	C₂₀H₁₇F₂N₃O₂
分子量:	369.37

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A10835 ADX-47273 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥30mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	A10835
产品名称：	ADX-47273
CAS:	851881-60-2	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C20H17F2N3O2		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	369.37			-20℃	1个月
化学名：	(S)-(4-fluorophenyl)(3-(3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)methanone
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	74mg/mL (200.34mM)
	Ethanol	30mg/mL (81.22mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	30% propylene glycol,5% Tween 80,65% D5W	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.7074mL	13.5369mL	27.0739mL
5mM	0.5415mL	2.7074mL	5.4148mL
10mM	0.2707mL	1.3537mL	2.7074mL
50mM	0.0541mL	0.2707mL	0.5415mL

生物活性

产品描述	一种mGluR5正变构调节剂，EC50:170nM。
靶点	mGlu5
	0.17μM(EC50)
体外研究	ADX-47273 (0.1nM-10μM;5 min) causes a concentration-dependent increase in the response to 50nM glutamate in HEK 293 cells expressing rat mGlu5 without eliciting a response by itself.ADX-47273 (0.1nM-10μM;5 min) causes a concentration-dependent increase in the response to 300nM glutamate in primary astrocyte cultures, with an EC50 of 0.23μM.ADX47273 (0.01-10μM;60 min) inhibits [3H]MPEP binding to rat mGlu5 receptor HEK cell membranes,with a Ki of 4.3μM.
体内研究	ADX47273 (1-10mg/kg;a single i.p.) dose-dependently increases ERK and CREB phosphorylation in rat hippocampus and prefrontal cortex.ADX47273 (10-100mg/kg;a single i.p.) decreases conditioned avoidance responding in a dose-dependent manner in rats.ADX47273 (10-300mg/kg;i.p.) blocks apomorphine-induced climbing in mice.ADX47273 (0.1-50mg/kg;i.p.) increases novel object recognition and reduces impulsivity in the five-choice serial reaction time test in rats.ADX47273 (15mg/kg;i.p.) enhances reversal learning in the Morris Water Maze (MWM) in mice.
	Animal Model:	Male Long-Evans rats
	Dosage:	1, 10mg/kg
	Administration:	A single i.p.
	Result:	Increased ERK and CREB phosphorylation in both the prefrontal cortex and hippocampus.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

放射性配体结合试验

[3H]MPEP结合。[3H]MPEP用于评估化合物与受体的相互作用。细胞膜从表达大鼠mGlu5受体的HEK 293细胞中制备。将这些细胞膜等份加入到包含ADX47273 (0.4% DMSO终浓度) 或载体和[3H]MPEP (在50mM Tris/0.9% NaCl中终浓度为2nM,pH 7.4)的试管中。这些试管在室温下摇晃培育60分钟，细胞膜结合配体与游离配体通过在玻璃纤维过滤器上过滤分离，过滤器用20mM HEPES，2mM CaCl2，和MgCl2，pH 7.2预浸泡。细胞膜结合放射性通过过滤器闪烁计数测定。分析竞争性结合数据，Ki使用Prism 4.0测定。[3H]Quisqualate结合。来自表达大鼠mGlu5的CHO细胞的细胞膜与20nM [3H]quisqualate在10μM ADX47273存在或不存在下重悬浮在冰预冷的试验缓冲液(20mM HEPES-NaOH，pH 7.2，包含2mM MgCl2和2mM CaCl2)中，在室温下进行1小时。非特异性结合在1mM谷氨酸盐存在下定义。在培育结束时，悬浮液在Whatman GF/C玻璃纤维过滤器上过滤，并用1ml冷结合缓冲液快速洗涤3次。过滤器上的放射性通过液体闪烁法在Tri-Carb模型2500TR计数器上测量。